4-Arm PEG-Glutaramide Acid(四臂聚乙二醇-戊二酸酰胺) 是一种具备四个酰胺连接羧酸末端的星形聚乙二醇衍生物。它以一个中心核(如季碳结构)为核心,向外延伸四条等长的聚乙二醇(PEG)链,并在每条链末端引入戊二酸酰胺(Glutaramide acid)结构,从而赋予该分子优良的多位点修饰能力、化学稳定性以及生物相容性。
分子结构特点
星形结构(4-arm):以四官能核心连接四条 PEG 链,形成立体均匀分布;
主链材料:线性 PEG(如每臂2k、5k等分子量可定制);
末端修饰:每条 PEG 链末端为一个戊二酸酰胺基团(结构为:–NH–CO–(CH₂)₃–COOH),保留一个游离羧酸用于偶联。
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化学反应与功能特点
羧酸官能团(–COOH)
可通过标准的羧酸活化方法进行生物偶联:
EDC/NHS 或 HATU/DIPEA 体系,连接蛋白胺基、氨基聚合物;
合成 NHS 活性酯后可与氨基在温和条件下快速偶联。
酰胺稳定性
相比直接通过羧酸形成的酯键或不稳定连接,戊二酸酰胺结构在酸碱条件下更稳定,更适合长期储存和生物环境应用。
四官能位点均等分布
四臂提供空间上分散的功能位点,利于构建均匀交联网络、避免配体堆积屏蔽现象。
储存与处理建议
储存方式:干燥、避光、密封,推荐低温(–20 °C)长期储存;
避免湿热环境:尽管酰胺结构稳定,但游离羧酸易水解,应避免高湿环境;
溶解前准备:溶解于DMSO、DMF或水系缓冲液(pH 6.0–7.4),建议现配现用;
活化时机:羧酸活化应临用前进行,避免中间体水解失活。
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QY小编zyl分享2025.6.13