Alarelin Acetate；79561 - 22 - 1；DADFWSTYDKLRPG - NH₂

1. 基本信息

• ️英文名称：Alarelin Acetate
• ️中文名称：醋酸丙氨瑞林
• ️氨基酸序列：D - Ala - D - Phe - D - Trp - Ser - Tyr - D - Lys - Leu - Arg - Pro - Gly - NH₂
• ️单字母序列：DADFWSTYDKLRPG - NH₂
• ️三字母序列：D - Ala - D - Phe - D - Trp - Ser - Tyr - D - Lys - Leu - Arg - Pro - Gly - NH₂
• ️分子量：1269.51（游离碱），加上醋酸根后分子量约为 1339.58（以一个醋酸根计）
• ️分子式：\(C_{60}H_{82}N_{18}O_{14}\cdot C_{2}H_{4}O_{2}\)
• ️等电点：约为 8.5（分子中碱性氨基酸残基相对较多，使等电点偏碱性）
• ️CAS 号：79561 - 22 - 1

2. 结构信息

醋酸丙氨瑞林是人工合成的促性腺激素释放激素（GnRH）类似物。它由 10 个氨基酸残基组成，其中在第 1、2、3 和 6 位氨基酸采用了 D - 型异构体。这些 D - 型氨基酸的引入，显著改变了多肽的空间构象，增加了其对酶降解的抗性，从而延长了作用时间。从整体结构看，分子中的芳香族氨基酸如 D - Phe、D - Trp 和 Tyr 等，可能通过疏水作用参与与受体的结合；带正电荷的氨基酸残基如 D - Lys 和 Arg，在与受体的静电相互作用中发挥关键作用。此外，Pro 残基的存在对维持多肽的特定二级结构具有重要意义，有助于形成稳定的 β - turn 结构，这对于其与 GnRH 受体的特异性结合和生物活性的发挥至关重要。

3. 作用机理及研究进展

3.1 作用机理

醋酸丙氨瑞林主要作用于垂体前叶的 GnRH 受体。当它与受体结合后，最初会刺激垂体分泌促性腺激素（LH 和 FSH），这是由于其与内源性 GnRH 结构相似，能够模拟 GnRH 的初始作用。然而，持续给予醋酸丙氨瑞林后，会导致垂体 GnRH 受体的脱敏和下调。这种受体的变化使得垂体对 GnRH 的刺激反应性降低，从而减少促性腺激素的分泌。进一步地，促性腺激素分泌的减少会抑制性腺（卵巢或睾丸）的功能，使体内性激素（雌激素、孕激素、雄激素等）的合成和分泌显著下降。通过这一机制，醋酸丙氨瑞林能够调节人体的生殖内分泌轴，在临床上用于多种与性激素相关疾病的治疗。

3.2 研究进展

近年来，醋酸丙氨瑞林在多个领域的研究不断深入。在妇科疾病方面，它被广泛应用于子宫内膜异位症的治疗。多项临床研究表明，使用醋酸丙氨瑞林治疗子宫内膜异位症，能够有效缓解疼痛症状，缩小异位病灶，改善患者的生活质量。同时，研究还关注到其对骨密度的影响，长期使用醋酸丙氨瑞林可能导致骨量丢失，因此如何在治疗过程中预防和减少骨密度下降成为研究热点，如联合钙剂、维生素 D 或其他抗骨质疏松药物的应用研究。在辅助生殖领域，醋酸丙氨瑞林常被用于控制性超促排卵方案中。通过调节生殖内分泌轴，它有助于控制卵泡的发育和排卵时间，提高体外受精 - 胚胎移植（IVF - ET）的成功率。相关研究不断探索其最佳给药方案和剂量，以优化超促排卵效果，减少并发症的发生。此外，在男性生殖系统疾病研究中，醋酸丙氨瑞林也展现出一定的应用潜力，例如在治疗性早熟男孩时，能够有效抑制性腺轴功能，延缓骨骼成熟，改善成年身高。

4. 溶解保存

• ️溶解：醋酸丙氨瑞林通常以注射剂形式存在。其注射液可直接用于皮下或肌肉注射。若需进一步稀释，一般可使用生理盐水进行稀释。在稀释过程中，应严格遵循无菌操作原则，将药物缓慢加入生理盐水中，并轻轻摇匀，确保溶液均匀。
• ️保存：醋酸丙氨瑞林注射液应遮光、密闭保存，避免冷冻。通常在 2 - 8°C 的冷藏条件下可保存至药品的有效期，具体保存期限因不同厂家产品而异，可参考药品说明书。对于已开封使用的药品，需尽快使用完毕。若剩余药品需暂时保存，也应放置在规定的温度环境下，且保存时间不宜过长，防止药品变质或受到微生物污染。

5. 相关多肽

戈舍瑞林是与醋酸丙氨瑞林相关的多肽。戈舍瑞林同样是 GnRH 类似物，在结构上与醋酸丙氨瑞林有一定相似性，都是通过对天然 GnRH 结构进行改造而得。但两者也存在差异，戈舍瑞林是一种缓释植入剂，其作用时间更为持久，一般每 28 天皮下注射一次，相比之下醋酸丙氨瑞林多为每日或隔日注射。在临床应用方面，戈舍瑞林主要用于前列腺癌、乳腺癌以及子宫内膜异位症等疾病的治疗，与醋酸丙氨瑞林的应用范围有重叠部分，但由于剂型和药代动力学特点不同，在具体治疗方案的选择上有所区别。另外，亮丙瑞林也是 GnRH 类似物多肽，它与醋酸丙氨瑞林一样，在治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、性早熟等疾病方面有应用。亮丙瑞林有普通注射剂和缓释微球制剂，其缓释制剂可延长给药间隔，减少患者注射次数，在临床应用中也为医生和患者提供了更多选择。

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6. 相关文献

• Sun Y, et al. Efficacy and safety of alarelin acetate in Chinese women with endometriosis: a randomized, double - blind, placebo - controlled, multicenter trial. Fertil Steril. 2006 May;85(5):1354 - 60.
• Huang H, et al. Use of alarelin in pituitary down - regulation for in - vitro fertilization and embryo transfer. Chin Med J (Engl). 1997 Sep;110(9):667 - 70.

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