α-Helical CRF(9-41) TFA 99658 - 03 - 4

2025-06-08ASPCMS社区 - fjmyhfvclm

1. 基本信息

️英文名称：α-Helical CRF(9-41) TFA

️中文名称：α- 螺旋促肾上腺皮质激素释放因子（9-41）三氟乙酸盐

️氨基酸序列：天冬氨酸 - 亮氨酸 - 苏氨酸 - 苯丙氨酸 - 组氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 精氨酸 - 谷氨酸 - 甲硫氨酸 - 亮氨酸 - 谷氨酸 - 甲硫氨酸 - 丙氨酸 - 赖氨酸 - 丙氨酸 - 谷氨酸 - 谷氨酰胺 - 谷氨酸 - 丙氨酸 - 谷氨酰胺 - 丙氨酸 - 丙氨酸 - 亮氨酸 - 天冬酰胺 - 精氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 谷氨酸 - 谷氨酸 - 丙氨酸

️单字母序列：H₂N-DLTFHLLREMLEMAKAEQEAEQAALNRLLLEEA-NH₂

️三字母序列：H₂N-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Met-Leu-Glu-Met-Ala-Lys-Ala-Glu-Gln-Glu-Ala-Glu-Gln-Ala-Ala-Leu-Asn-Arg-Leu-Leu-Leu-Glu-Glu-Ala-NH₂

️分子量：游离碱形式平均分子量约为 3826.36，精确分子量约为 3823.96，加上三氟乙酸盐（C₂HF₃O₂，分子量约为 114.02）后，分子量会因结合数量有所增加。最终分子量为 3826.36 + 114.02x（x 为三氟乙酸根结合数量）。

️分子式：游离碱形式为 C₁₆₆H₂₇₄N₄₆O₅₃S₂，与三氟乙酸结合后分子式为 C₁₆₆H₂₇₄N₄₆O₅₃S₂・xC₂HF₃O₂ 。

️等电点：约 6.5 。该多肽含多个酸性氨基酸（如谷氨酸 Glu、天冬氨酸 Asp）和碱性氨基酸（如精氨酸 Arg、赖氨酸 Lys），经过综合计算，其等电点大致处于这一范围。等电点对该多肽在不同 pH 环境下的电荷状态、稳定性以及分离、纯化等操作具有重要意义。

️CAS 号：游离碱形式 CAS 号为 99658 - 03 - 4 / 90880 - 23 - 2，含三氟乙酸盐形式的 CAS 号暂未找到明确信息。

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。

2. 结构信息

α-Helical CRF (9-41) TFA 由 33 个氨基酸组成，具有典型的 α- 螺旋结构。α- 螺旋的形成依赖于氨基酸残基间的氢键作用，多肽链呈现稳定的右手螺旋构象。在其氨基酸序列中，亮氨酸（Leu）、异亮氨酸（Ile）等带有较大侧链的氨基酸，通过疏水相互作用维持螺旋结构的稳定性。同时，带电荷的氨基酸（如 Glu、Asp、Arg、Lys）分布于螺旋表面，不仅影响多肽的溶解性，还可能参与与受体的相互作用。这些带电荷的氨基酸可与受体表面的互补电荷形成静电相互作用，对于 α-Helical CRF (9-41) TFA 发挥其生物学功能具有重要意义。虽然目前尚未有像一些蛋白质那样通过高分辨率 X 射线晶体学或核磁共振技术精确测定的三维结构报道，但基于同类多肽的研究以及氨基酸组成和性质分析，可推测其整体结构相对刚性，且 α- 螺旋结构在与受体结合过程中会发生一定的构象变化以实现特异性结合。

3. 作用机理及研究进展

促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）在机体应激反应调节中处于核心地位。α-Helical CRF (9-41) TFA 能够与 CRF 受体（CRFR1 和 CRFR2）结合。当与受体结合后，通过偶联 G 蛋白，激活腺苷酸环化酶，进而使细胞内 cAMP 水平升高，进一步激活蛋白激酶 A（PKA），引发下游一系列的信号转导事件，最终导致促肾上腺皮质激素（ACTH）的释放，调节机体的应激反应。此外，该多肽还参与调节情绪、行为以及自主神经系统的功能。α-Helical CRF (9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，其结合常数（KB）约为 100 nM，同时也是 CRF1 受体的部分激动剂，半数有效浓度（EC50）为 140 nM 。这表明它能有效阻断 CRF 与其受体的结合，从而抑制由 CRF 引起的生理反应。在体外实验中，使用分离的大鼠垂体前叶细胞，浓度为 0.5 至 5 µM 的 α-Helical CRF (9-41) TFA 可有效抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素（ACTH）释放。在体内实验中，对于非麻醉的完整大鼠，剂量范围为 0.02 至 0.6 µmol/kg 时也能起到相同效果。并且，在大鼠中，0.6 µmol/kg 的剂量可预防应激诱导的 ACTH 释放。在尼古丁诱导的条件性焦虑大鼠模型中，α-Helical CRF (9-41) TFA 表现出能够延长社交互动时间的能力。在小鼠实验中，它还能减少暴饮暴食样的乙醇消耗。研究人员对 α-Helical CRF (9-41) TFA 的研究主要聚焦于其在应激相关疾病中的作用机制。在抑郁症、焦虑症等精神疾病中，CRF 系统被认为处于过度激活状态。通过对 α-Helical CRF (9-41) TFA 的研究，有助于深入理解这些疾病的发病机制，为开发相关治疗药物提供理论依据。例如，有研究通过动物模型观察 α-Helical CRF (9-41) TFA 对 CRF 系统以及相关神经递质、神经通路的影响，探索其在缓解焦虑、抑郁样行为方面的潜在作用。

4. 溶解保存

据现有资料，α-Helical CRF (9-41) TFA 在水中的溶解度可达 50 mg/mL（13.07 mM；超声助溶）。一般而言，多肽保存时，为维持稳定的化学环境，可将其溶解在合适的缓冲液中，如含有适当酸碱调节剂、盐类的缓冲体系。保存 α-Helical CRF (9-41) TFA 时，建议低温保存，如放置在 - 20℃或 - 80℃环境，避免反复冻融，以防多肽降解或活性丧失。由于其为三氟乙酸盐形式，保存时需考虑三氟乙酸对多肽稳定性和活性的影响，同时关注缓冲液 pH 值和离子强度等因素。在溶解该多肽时，若使用水作为溶剂，可通过超声辅助溶解来提高溶解效率。如果选择缓冲液溶解，需根据实验目的和后续操作，谨慎选择合适的缓冲液种类、pH 值和离子强度，以确保 α-Helical CRF (9-41) TFA 的结构和活性不受影响。

5. 相关多肽

全长的促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）是 α-Helical CRF (9-41) TFA 的前体，两者在结构和功能上具有相似性。通过对比研究两者与受体的结合特性以及在体内的作用差异，有助于更好地理解 CRF 系统的调节机制。全长 CRF 包含更多的氨基酸序列，可能在与受体结合的亲和力、特异性以及激活下游信号通路的强度等方面与 α-Helical CRF (9-41) TFA 存在不同。乌拉坦也能与 CRF 受体结合，参与应激反应的调节。与 α-Helical CRF (9-41) TFA 相比，乌拉坦的化学结构和作用机制有很大差异。乌拉坦可能通过不同的结合位点与 CRF 受体相互作用，对 CRF 信号通路产生不同的调节效果。研究 α-Helical CRF (9-41) TFA 与乌拉坦在 CRF 受体调节中的相互关系，对于全面认识 CRF 系统在应激反应中的作用具有重要意义。