Antiflammin - 1；118850 - 71 - 8；MQMKKVLD S

1. 基本信息

• ️英文名称：Antiflammin - 1，也被称为 Anti - inflammatory peptide 1
• ️中文名称：抗炎肽 1
• ️氨基酸序列：H - Met - Gln - Met - Lys - Lys - Val - Leu - Asp - Ser - OH
• ️单字母序列：MQMKKVLD S
• ️三字母序列：Met - Gln - Met - Lys - Lys - Val - Leu - Asp - Ser
• ️分子量：1079.33
• ️分子式：\(C_{45}H_{82}N_{12}O_{14}S_{2}\)
• ️等电点：未明确报道
• ️CAS 号：118850 - 71 - 8

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2. 结构信息

Antiflammin - 1 是一种由 9 个氨基酸组成的合成寡肽 。其序列中包含甲硫氨酸（Met）、谷氨酰胺（Gln）、赖氨酸（Lys）等多种氨基酸。从结构上看，它具有特定的氨基酸排列顺序，这种顺序决定了其空间构象。其中，甲硫氨酸的硫原子可能参与分子内或分子间的相互作用，影响肽的稳定性和活性。整个肽链通过肽键连接形成线性结构，其三维结构可能通过氨基酸残基间的氢键、范德华力等相互作用进一步稳定，从而呈现出特定的折叠方式，这对于其发挥生物学功能至关重要 。

3. 作用机理及研究进展

• ️作用机理：Antiflammin - 1 属于具有抗炎特性的一类多肽。它被认为是子宫珠蛋白（uteroglobin）的衍生物。其主要作用机理与抑制炎症相关的关键酶和信号通路有关。研究表明，它是磷脂酶 A2（PLA2）的强效抑制剂 。PLA2 在体内炎症反应中发挥重要作用，当它被激活后，可促使膜磷脂分解，生成花生四烯酸等炎症介质，引发炎症级联反应。Antiflammin - 1 通过抑制 PLA2 的活性，减少炎症介质的生成，从而减轻炎症反应。此外，它还可能通过调节细胞因子的产生和释放发挥抗炎作用。在炎症过程中，肿瘤坏死因子 - α（TNF - α）和白细胞介素 - 1β（IL - 1β）等细胞因子大量释放，进一步放大炎症反应。Antiflammin - 1 能够降低 TNF - α 和 IL - 1β 等细胞因子的水平，阻断炎症信号的传导，从而减轻炎症症状 。
• ️研究进展：在动物实验方面，有研究针对博来霉素（bleomycin）诱导的小鼠肺损伤模型展开。给小鼠腹腔注射 Antiflammin - 1（2 - 10 mg/kg，每天一次，持续 6 天），结果显示它能够降低博来霉素处理小鼠体内 TNF - α 和 IL - 1β 的水平，对博来霉素诱导的肺损伤具有抗炎和抗纤维化作用。在细胞实验中，Antiflammin - 1（10 μM）能够抑制转化生长因子 - β1（TGF - β1）诱导的 NIH 3T3 细胞增殖，该过程是通过子宫珠蛋白受体介导的 。这表明 Antiflammin - 1 在肺纤维化等疾病的治疗研究中具有潜在的应用价值，可能成为治疗相关疾病的新策略，但目前距离临床应用可能还需要更多深入的研究和验证 。

4. 溶解保存

• ️溶解：在 25°C 时，Antiflammin - 1 在水中具有一定的溶解性，至少可达到 21.13 mg/ml；在二甲基亚砜（DMSO）中溶解性较好，至少能达到 107.9 mg/ml ，但在乙醇（EtOH）中不溶。溶解时可根据实验需求，选择合适的溶剂。如果选择水作为溶剂，对于一些难以溶解的情况，可尝试适当加热或搅拌，但要注意避免温度过高或剧烈搅拌导致肽的结构破坏。
• ️保存：对于粉末状的 Antiflammin - 1，建议保存在 - 20°C 环境下，保质期可达 3 年；若保存于 4°C，保质期为 2 年 。当将其溶解于溶剂中后，保存条件更为严格，在 - 80°C 下可保存 6 个月，在 - 20°C 下仅能保存 1 个月 。并且应尽量避免反复冻融，因为这可能导致多肽降解，使其活性降低 。保存过程中需密封良好，防止污染和溶剂挥发 。

5. 相关多肽

与 Antiflammin - 1 相关的多肽有 Antiflammin - 2（序列为 HDMNKVLD L）等 。它们都属于 “antiflammins” 家族，这类多肽是基于人脂皮质蛋白 I 和兔子宫珠蛋白之间最高相似性区域设计合成的 。Antiflammin - 2 与 Antiflammin - 1 结构类似，在功能上也都具有抗炎活性。例如，Antiflammin - 2 在抑制血小板活化因子（PAF）合成方面表现更为显著，它能抑制 TNF 或吞噬作用诱导的大鼠巨噬细胞和人中性粒细胞中 PAF 的合成，以及凝血酶诱导的血管内皮细胞中 PAF 的合成 。而 Antiflammin - 1 在巨噬细胞中的抑制作用相对较弱，且对中性粒细胞经过 5 分钟预孵育后无抑制作用 。此外，还有 Antiflammin - 3（序列为 MQMNKVLD S），其结构与 Antiflammin - 1 仅有一个氨基酸差异（Antiflammin - 1 中的赖氨酸被天冬酰胺取代），同样具有抗炎潜力，但目前对其研究相对较少 。

6. 相关文献

• Liu W, Wan J, Han JZ, et al. Antiflammin - 1 attenuates bleomycin - induced pulmonary fibrosis in mice. Respir Res. 2013 Oct 8;14(1):101.
• Camussi G, Bussolino F, Tetta C, et al. Antiinflammatory peptides (antiflammins) inhibit synthesis of platelet - activating factor, neutrophil aggregation and chemotaxis, and intradermal inflammatory reactions. J Exp Med. 1990 Mar 1;171(3):913 - 927.
• Martínez Leo EE, Rascón - Cárdenas N, Hernández - Sánchez H, et al. Biopeptides with antioxidant and anti - inflammatory potential in the prevention and treatment of diabesity disease. Biomed Pharmacother. 2016 Oct;83:816 - 826.