Pep-1 (Uncapped);395069 - 86 - 0;KETWWETWWTEWSQPKKKRKV
1. 基本信息
️英文名称：Pep-1 (Uncapped)
️中文名称：Pep-1（未封端）
️氨基酸序列：赖氨酸 - 谷氨酸 - 苏氨酸 - 色氨酸 - 色氨酸 - 谷氨酸 - 苏氨酸 - 色氨酸 - 色氨酸 - 苏氨酸 - 谷氨酸 - 色氨酸 - 丝氨酸 - 谷氨酰胺 - 脯氨酸 - 赖氨酸 - 赖氨酸 - 赖氨酸 - 精氨酸 - 赖氨酸 - 缬氨酸
️单字母序列：KETWWETWWTEWSQPKKKRKV
️三字母序列：Lys - Glu - Thr - Trp - Trp - Glu - Thr - Trp - Trp - Thr - Glu - Trp - Ser - Gln - Pro - Lys - Lys - Lys - Arg - Lys - Val
️分子量：约 2848.22 g/mol
️分子式：\(C_{136}H_{195}N_{35}O_{33}\)
️等电点：约 10.97
️供应商 ：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
Pep - 1 (Uncapped) 由 21 个氨基酸残基组成，富含色氨酸。这些氨基酸通过肽键连接形成线性多肽链。多肽链中赖氨酸和精氨酸等带正电氨基酸，以及谷氨酸等带负电氨基酸分布于不同位置，整体结构呈现出一定的电荷分布特征。色氨酸残基的存在对其结构和功能有重要影响，因其具有较大的芳香环结构，有助于多肽与细胞膜等生物膜发生相互作用，可能参与形成特殊的二级或三级结构，如 α - 螺旋、β - 折叠等，从而利于其发挥细胞穿透功能 。
3. 作用机理及研究进展
️作用机理：Pep - 1 (Uncapped) 属于细胞穿膜肽（Cell - Penetrating Peptide，CPP）。其穿膜机制尚未完全明确，可能存在多种途径。一种观点认为，它可以通过与细胞膜表面带负电的磷脂分子相互作用，以静电吸附的方式附着在细胞膜表面，随后通过内吞作用进入细胞，如网格蛋白介导的内吞、小窝蛋白介导的内吞等；另一种观点认为，在某些情况下，它能够直接与细胞膜融合，跨越细胞膜进入细胞内部 。由于其具有携带大分子物质进入细胞的能力，当与其他生物活性分子（如蛋白质、核酸、药物等）连接后，可作为载体将这些物质递送至细胞内，实现对细胞功能的调节或治疗目的 。
️研究进展：在药物递送领域，Pep - 1 (Uncapped) 作为载体展现出良好的应用潜力。研究人员尝试将其与抗肿瘤药物偶联，通过其细胞穿透能力，使药物能够更有效地进入肿瘤细胞，提高药物疗效，降低对正常细胞的毒副作用 。在基因治疗方面，利用 Pep - 1 (Uncapped) 携带核酸类药物（如 siRNA、质粒 DNA 等）进入细胞，实现对特定基因的调控，为治疗一些遗传性疾病和基因相关疾病提供了新策略 。此外，在基础研究中，它也被广泛用于将各种标记物或功能分子导入细胞，用于研究细胞内的生理过程和信号转导通路 。
4. 溶解保存
️溶解性：Pep - 1 (Uncapped) 在水中有较好的溶解性，可达到 100 mg/ml（35.11 mM，溶解时可能需超声辅助） 。此外，它在一些常见的缓冲溶液（如磷酸盐缓冲液）中也能溶解，这为其在生物实验和药物研究中的应用提供了便利 。
️保存：通常以冻干粉末形式保存，需置于干燥环境，避免水分接触。在 -80℃条件下，可保存 2 年；-20℃时可保存 1 年 。若配制成溶液，应密封储存，同样要远离水分，-80℃可保存 6 个月，-20℃保存 1 个月 。需注意，若选择水作为储存溶液，在使用前需将其稀释至工作溶液浓度，并通过 0.22 μm 滤膜过滤除菌，以防止微生物污染和溶液变质 。
5. 相关多肽
与 Pep - 1 (Uncapped) 相关的多肽有多种细胞穿膜肽，例如 TAT（Trans - Activator of Tranion）肽，它来源于 HIV - 1 的 TAT 蛋白，也是一种高效的细胞穿膜肽，能够携带多种物质进入细胞，与 Pep - 1 (Uncapped) 相比，TAT 肽的氨基酸序列和结构不同，但在细胞穿透功能方面具有相似性 。还有聚精氨酸（Poly - Arg）类细胞穿膜肽，由多个精氨酸残基组成，凭借精氨酸带正电的特性与细胞膜相互作用实现细胞穿透，其作用机制和应用方向与 Pep - 1 (Uncapped) 存在一定关联 。
6. 相关文献
[1] Almarwani B, et al. Vesicles mimicking normal and cancer cell membranes exhibit differential responses to the cell - penetrating peptide pep - 1. Biochim Biophys Acta Biomembr. 2018 Jun;1860(6):1394 - 1402.
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