cyclo (RGDyC)；1206475 - 79 - 7；cyclo(RGD - D - Tyr - C)

1. 基本信息

• ️英文名称：cyclo (RGDyC) ，也可写为 cyclo (Arg - Gly - Asp - D - Tyr - Cys)
• ️中文名称：环（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - D 型酪氨酸 - 半胱氨酸）
• ️氨基酸序列：精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - D 型酪氨酸 - 半胱氨酸（Arg - Gly - Asp - D - Tyr - Cys）
• ️单字母序列：cyclo(RGD - D - Tyr - C)
• ️三字母序列：cyclo(Arg - Gly - Asp - D - Tyr - Cys)
• ️分子量：594.64 Da
• ️分子式：C₂₄H₃₄N₈O₈S
• ️等电点：暂未获取到公开的确切数据
• ️CAS 号：1206475 - 79 - 7

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2. 结构信息

Cyclo (RGDyC) 是一种环状五肽，由精氨酸（Arg）、甘氨酸（Gly）、天冬氨酸（Asp）、D 型酪氨酸（D - Tyr）和半胱氨酸（Cys）这 5 个氨基酸残基通过肽键依次连接而成 。其环状结构的形成依赖于半胱氨酸的巯基，通过分子内二硫键等方式闭环 。这种环状结构赋予了多肽独特的稳定性和空间构象，相较于线性多肽，分子内自由度降低，构象更为刚性 。其中，RGD 序列（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）是关键结构域，在与靶标分子的识别和结合过程中发挥着重要作用 。氨基酸残基之间通过分子内的氢键、静电相互作用以及范德华力等维持整体结构的稳定 。

3. 作用机理及研究进展

• ️作用机理：Cyclo (RGDyC) 能够特异性地与细胞表面的 αvβ3 整合素结合 。在肿瘤血管生成过程中，内皮细胞表面高度表达 αvβ3 整合素，该多肽通过与 αvβ3 整合素结合，竞争性地阻断整合素与其天然配体（如纤连蛋白、玻连蛋白等细胞外基质蛋白）的结合，从而干扰内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成等血管生成的关键环节，发挥抗血管生成作用 。此外，肿瘤细胞表面也可能表达 αvβ3 整合素，Cyclo (RGDyC) 与之结合后，可能影响肿瘤细胞的黏附、迁移和侵袭能力 。
• ️研究进展：目前在肿瘤治疗领域，Cyclo (RGDyC) 备受关注 。许多研究将其作为靶向载体，与抗肿瘤药物、放射性核素、纳米材料等结合，构建具有肿瘤靶向性的治疗或诊断体系 。例如，将其与纳米粒子结合，制备成纳米探针，用于肿瘤的成像诊断，能够提高成像的特异性和灵敏度 。在动物实验中，负载药物的 Cyclo (RGDyC) 修饰的纳米载体能够有效聚集在肿瘤部位，提高肿瘤组织内药物浓度，增强抗肿瘤疗效，同时降低药物对正常组织的毒副作用 。然而，在临床应用方面，仍面临一些挑战，如如何进一步提高其靶向效率、优化给药方式和剂量，以及长期使用的安全性评估等 。在眼科领域，对于眼部新生血管疾病，如年龄相关性黄斑变性等，也在探索将 Cyclo (RGDyC) 与脂质体等递送系统结合，用于抑制眼部异常血管生成，但目前大多处于基础研究和临床试验初期阶段 。

4. 溶解保存

• ️溶解：该多肽通常为固体形式。可尝试使用 DMSO（二甲基亚砜）溶解，在体外实验中，DMSO 中溶解度可达 83.33mg/ml（140.14mM；需超声辅助） 。若用于体内实验或其他对溶剂有特殊要求的研究，也可尝试使用合适的缓冲液（如 PBS 缓冲液），但可能需要优化溶解条件，如适当加热、超声等，以促进溶解 。同时，要注意溶解后的溶液需进行过滤除菌等处理，以满足实验需求 。
• ️保存：固体粉末在密封、避光、干燥条件下，-80°C 可保存 2 年，-20°C 可保存 1 年 。溶解后的多肽溶液在密封、避光、远离水分条件下，-80°C 可保存 6 个月，-20°C 可保存 1 个月 。应尽量避免反复冻融，因为反复冻融可能导致多肽的结构破坏、聚集和活性降低 。

5. 相关多肽

• ️线性 RGD 肽：如线性的精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸（RGD）三肽或包含 RGD 序列的线性多肽，它们与 Cyclo (RGDyC) 一样具有与整合素结合的能力，但由于缺乏环状结构，稳定性和与靶标的亲和力可能有所不同 。通过对比研究线性 RGD 肽和 Cyclo (RGDyC)，可以深入了解环状结构对多肽功能的影响 。
• ️其他环状 RGD 类似物：例如 Cyclo (RGDyK)，其氨基酸序列与 Cyclo (RGDyC) 类似，只是将半胱氨酸（Cys）替换为赖氨酸（Lys） 。这类类似物在与整合素的结合特性、生物学活性以及体内分布等方面可能与 Cyclo (RGDyC) 存在差异，研究它们之间的异同有助于优化设计更有效的靶向多肽 。

6. 相关文献

Lu, Y., et al. "Aqueous synthesized near - infrared - emitting quantum dots for RGD - based in vivo active tumour targeting." Nanotechnology. 2013 Apr 5; 24(13): 135101.

Tang, M., et al. "Photostable and biocompatible fluorescent silicon nanoparticles - based theranostic probes for simultaneous imaging and treatment of ocular neovascularization." Anal Chem. 2018 Jul 3; 90(13): 8188 - 8195.